《药物设计学》22秋平时作业2题目
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 10 道试题,共 40 分)
1.以下与其他选项不属同一信号通路的抗高血压药物是（ ）
A.硝苯地平
B.阿利吉仑
C.依那普利
D.缬沙坦
2.下列哪种说法与前药的概念不相符？（ ）
A.在体内经简单代谢而失活的药物
B.经酯化后得到的药物
C.经酰胺化后得到的药物
D.经结构改造降低了毒性的药物
3.关于CoMFA和CoMSIA方法下面说法错误的是：
A.CoMFA和CoMSIA方法都是通过研究化合物与相互作用对象之间的各种非共价相互作用的分布来探求化合物分子的性质
B.CoMFA和CoMSIA方法在计算探针原子或基团之间的相互作用时，都需要定义能量的截断值
C.在构建CoMFA和CoMSIA模型前都需要分子叠合
D.CoMFA和CoMSIA模型都可以用三维等值线图形显示
4.关于受体激动剂和拮抗剂，下面说法错误的是（ ）
A.激动剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应
B.拮抗剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应
C.拮抗剂可以和受体发生相互作用，进而阻止激动剂的作用
D.根据受体活化的经典模型，拮抗剂把受体稳定在非活性构象
5.生物膜的基本结构理论是：
A.液晶态的脂质双层
B.分子镶嵌学说
C.流动镶嵌学说
D.微管镶嵌学说
6.下列说法正确的是:
A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
7.药物的脂溶性一般通过参数logP表示，logP小于多少，可以认为药物具有合适的脂溶性？（ ）
A.5
B.6
C.3
D.0
8.以下关于靶点的说法，不正确的是
（ ）
A.靶点的可成药性druggability是靶点验证的关键所在
B.靶点理论是现代药物发现的基础
C.细胞因子也可以成为药物作用的靶点
D.靶点理论建立在通过表型发现药物的基础之上
9.毒蕈碱型乙酰胆碱受体属于（ ）
A.核受体
B.配基门控离子通道受体
C.G蛋白偶联受体
D.受体酪氨酸激酶
10.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A.—O—
B.一COOH
C.一OH
D.一NH2
二、多选题 (共 10 道试题,共 40 分)
11.为增强药物和靶标的相互作用，可以用下面哪些药物设计方法：
A.分子对接
B.计算机辅助药物设计
C.基于受体的药物设计方法
D.基于代谢原理的药物设计方法
12.关于流动镶嵌模型，下面说法错误的是：
A.生物膜的基本结构是脂质双层
B.生物膜上的寡糖链总是指向膜的胞内一侧
C.膜上的成分是运动的,随温度变化,脂质双层呈液晶态或凝胶态
D.生物膜的组成成分呈对称分布
13.获得小分子的三维结构可用下面哪些方法：
A.核磁共振
B.X-射线晶体衍射
C.同源模建
D.分子结构优化
14.非经典电子等排体包括:
A.环等排体
B.具有相似形状、电子性质同时活性也类似的官能团
C.一价电子等排体
D.环的打开和关闭
15.关于基于靶点的药效团模型，下面说法正确的是：
A.这种方法的基本原理是通过分析受体的活性位点及其空间关系，构建出反相的结构，从而得出药效团
B.构建出的反相结构一般包含很多特征
C.通过负片映射的方式构建出的药效团模型可直接用于数据库搜寻
D.通过负片映射的方式构建的药效团模型包含很多特征，必须通过活性配体进一步验证最终获得合理的药效团模型
16.前药的特征有:
A.在体内可释放出原药
B.前药本身没有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.母体与载体之间往往通过一个或多个载体连接
17.关于药物在体内的过程下面说法正确的是：
A.药物在吸收、分布、排泄过程中不发生化学结构的改变
B.药物在代谢过程中不发生结构的变化
C.药物在体内的生物转运过程主要通过生物膜进行
D.药物在体内的代谢过程又称生物转化
18.奥美拉唑是新一代的抗溃疡药，它也是一个前药，关于该药物下列说法正确的是：
A.位点特异性分布前药
B.位点特异性释放前药
C.设计目的是提高与靶标的亲合能力
D.设计目的是提高药物的靶向性
19.下列哪些基团是一COOH的非经典的生物电子等排体?
A.四氮唑基团
B.羟基
C.磺酰胺基
D.氨基
20.关于前药与药物制剂下面说法正确的是：
A.药物制剂主要是改变药物的物理性质，使之更容易发挥药效
B.药物制剂与前药设计的目的相似，都是希望通过设计使得药物的药效更容易发挥
C.原药与前药的化学结构不同
D.把药物做成不同制剂时，有可能发生化学变化
三、判断题 (共 5 道试题,共 20 分)
21.药效特征元素中的氢键特征用与氢相连的重原子的中心来定义。（）
22.正负电荷中心由电荷中心点表示其所在位置，没有方向性。（）
23.利用计算机作化合物的生物活性测定数据的统计分析，称为计算机辅助药物筛选（）
24.从受体结构出发，通过分析活性位点，构建反相结构得到的药效团模型，其包含的特征都是必要的特征。（）
25.延长药物的作用时间可以通过前药设计的方式解决。（）
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