《药物设计学》22秋平时作业3题目

试卷总分:100  得分:100

一、单选题 (共 10 道试题,共 40 分)

1.下列选项关于药效团模型的说法正确的是:

A.构建药效团可预测新化合物是否有活性

B.可研究靶点与配体结合能

C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选

D.芳香环一般不能做为药效团元素

2.能够用来描述取代基疏水性的参数是：

A.logP

B.Hammett常数σ

C.Taft参数- ES

D.π

3.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:

A.—O—

B.一COOH

C.一OH

D.一NH2

4.1{图}

A.A

B.B

C.C

D.D

5.关于受体激动剂和拮抗剂，下面说法错误的是：

A.激动剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应

B.拮抗剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应

C.拮抗剂可以和受体发生相互作用，进而阻止激动剂的作用

D.根据受体活化的经典模型，拮抗体可以把受体稳定在非活性构象

6.药物的脂溶性一般通过参数logP表示，logP小于多少，可以认为药物具有合适的脂溶性？（ ）

A.5

B.6

C.3

D.0

7.下面哪个软件不能进行分子对接计算：

A.DOCK

B.AUTODOCK

C.CATALYST

D.FlexX

8.构建药效团时，下列哪些结构或基团不能作为药效特征元素:

A.羟基

B.芳香环

C.氮原子

D.超氧化自由基

9.1{图}

A.A

B.B

C.C

D.D

10.药物的口服吸收率低，应该选用哪种药物设计方法进行改进：

A.分子对接

B.前药设计

C.药效团模型

D.直接药物设计

二、多选题 (共 10 道试题,共 40 分)

11.关于氢键的描述下列说法正确的是：

A.氢键的相互作用能在1~7kcal/mol

B.氢键具有方向性

C.氢键的描述仅仅用形成氢键之间原子的距离就可以了

D.氢键的强弱不仅和形成氢键之间原子的距离有关，还和X—H…Y之间的角度有关

12.下面哪些基团与芳环具有相似的空间构象和电荷分布

A.环己烷 ，可用作芳环的非经典的生物电子等排体？

B.甲烯氨氧基甲基

C.甲氧亚胺甲基

D.内酯

13.1{图}

A.A

B.B

C.C

D.D

14.关于药物在体内的代谢过程，下面说法正确的是：

A.药物经过代谢过程，活性会发生改变

B.有些药物代谢的中间产物有活性

C.药物经过结合反应，水溶性会增加

D.药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因

15.有时前药设计会考虑增加药物的水溶性，关于增加药物水溶性的前药下面说法正确的是：

A.可促进脂溶性过强的药物的吸收

B.可通过与带有强极性基团的酸成酯的方式达到增加药物水溶性的目的

C.通过增加药物的水溶性，可改变药物的剂型

D.增加药物的水溶性制成的前药必须具有较高的溶液稳定性

16.关于药物在体内的过程下面说法正确的是：

A.药物在吸收、分布、排泄过程中不发生化学结构的改变

B.药物在代谢过程中不发生结构的变化

C.药物在体内的生物转运过程主要通过生物膜进行

D.药物在体内的代谢过程又称生物转化

17.关于活性位点分析的说法正确的是:

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

D.属于基于配体结构的药物设计方法

18.关于前药与药物制剂下面说法正确的是：

A.药物制剂主要是改变药物的物理性质，使之更容易发挥药效

B.药物制剂与前药设计的目的相似，都是希望通过设计使得药物的药效更容易发挥

C.原药与前药的化学结构不同

D.把药物做成不同制剂时，有可能发生化学变化

19.非经典电子等排体包括:

A.环等排体

B.具有相似形状、电子性质同时活性也类似的官能团

C.一价电子等排体

D.环的打开和关闭

20.下面哪些软件不能进行分子对接：

A.DOCK

B.DISCO

C.DS_HIPHOP

D.GLIDE

三、判断题 (共 5 道试题,共 20 分)

21.酶是目前已知的最为主要的药物作用靶点。（）

22.按照Lipinsiki五规则，化合物中氢键受体和氢键给体均不超过5个。（）

23.当药物作用靶点结构未知时，可以用全新药物设计方法来设计新的药物分子（）

24.核磁共振技术比X-射线晶体学测得的药物分子三维结构更接近于生物条件下体液中的分子状态( )

25.药效团模型方法是一种基于配体的药物设计方法。（）

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